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我校在Science发表中药活性成分化学合成突破性成果
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我校在Science发表中药活性成分化学合成突破性成果

发布时间:2025.10.18点击:44

10月16日,国际顶级学术期刊Science在线发表了题为“The total synthesis of (-)-spiroaspertrione A: A divinylcyclopropane rearrangement approach”的研究论文。该研究首次实现了具有显著抗耐药菌活性的中药活性成分(-)-spiroaspertrione A的全化学合成,成为中药合成生物学的突破性成果。我校中药合成生物学研究中心作为第一完成单位,与瑞士弗里堡大学、德国康斯坦茨大学等机构合作共同完成。

本研究聚焦于具有显著抗耐药菌活性的中药活性成分(-)-spiroaspertrione A,该分子来源于曲霉菌(Aspergillus sp.),其结构类型在红曲等发酵类药材中亦有类似发现。研究团队通过高效的不对称合成策略,首次实现了该中药活性分子的全合成,并揭示了其与另一活性成分(-)-aspermerodione之间的化学合成关联。研究人员创新性地运用了“二乙烯基环丙烷重排”反应,成功构建了该分子中极具挑战性的螺环核心骨架,并通过后期精准官能团化,最终完成了目标分子的合成。该路线不仅为后续药物化学研究提供了充足的物质基础,也为理解该类天然产物的生物合成途径提供了化学依据。

Science期刊编辑Jake S. Yeston评述:Spiroaspertrione A是一种复杂的多环真菌天然产物,在抗生素研究中备受关注。Huang 等人报道了利用可获得的前体化合物完成该化合物天然对映体的全合成路线。关键步骤包括通过Diels-Alder反应构建化合物特征性的螺环立体中心,以及通过二乙烯基环丙烷重排形成附加的外平面环。该合成路线从已报道前体出发共需16步,总产率为2.3%

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该成果是精品无码久久久久久久久_国产精品一区二区三区四区五区_欧美亚洲国产激情一区二区_午夜精品久久久久久久久久久久_亚洲欧洲中文日韩久久AV乱码_91精品欧美一区二区三区_久久精品一区二区免费播放_日韩高清大片永久免费入口_久久国产欧美日韩精品免费_欧美一区二区三区久久综合_国产精品天天狠天天看中药合成生物学学科专业布局调整的标志性成果,展示了天然产物合成生物学与中药学研究的深度交叉融合,为从中药资源中发现与开发抗耐药菌药物提供了新思路。科技处